実用的なアプリケーションでクルクミン高速代謝半減期が短いと、腸、低溶解性、安定性の悪い、低吸収率、グルコン酸塩、スルホン酸複合体に簡単に変換など、特定の欠陥があります。その存在は、その低生体利用率は、食品や医薬品産業での使用を制限することにつながっています。人体実験で見つかったとそれだけが検出できる経口投与に達すると 10 〜 12 g. ラットはクルクミンの 10 mg/kg を投与、点滴します。血清中最大濃度は 0.36 μ g/mL でのみ経口 1.0 g/kg クルクミンの 15 分後ラット血漿中濃度は 0.13 μ g/mL と 1 h 後の 0.22 μ g/mL の最大濃度に達した。6 時間後、プラズマを検出できませんでした。クルクミンは、ラットに経口投与しました。わずかな量が血液、肝臓、腎臓で検出されました。90% は、胃や小腸で発見されました。24 時間後、1% だけが残った。1 h のクルクミンを 0.1 g/kg の腹腔内投与は、ウコンが見つかりました。器官の分布は非常に別の腸の最大数 (117 μ g/g)、腎臓、血液、肝臓、二番目と脳に非常に低い (0.4 μ g/g)。したがって、クルクミンのバイオアベイラビリティの改善は、将来的に検討するに値する重要な方向になります。
クルクミンのバイオアベイラビリティを改善する主な方法は次のとおりです。
(1) 適切な医薬品添加剤を使用します。
たとえば、クルクミンが肝臓および腸管のグルクロン酸結合阻害剤ピペリンと組み合わされて場合、クルクミン変換可能金属のイオンを含むキレート、銅のクルクミンなど活性酸素種を消去するその能力を向上させる。薬理活性と金属イオンの毒性を減らします。
(2) 合成クルクミン類縁体
クルクミンの生物学的活性は、大部分はその化学構造に依存します。そのベンゼン環、メチレンおよびカルボニル グループの変更、派生物および類似化合物のスクリーニング、バイオアベイラビリティを改善する重要な方法です。
(3) 製品の剤形を変更します。
現時点では、クルクミンのメイン製品の配合には、固体分散体、ナノ粒子、リポソーム、ミセルなどが含まれます。たとえば、ポリビニルピロリドン (PVP)、ポリエチレング リコール (PEG) はクルクミンの固体分散体を準備するキャリアとして使用されます。その結果、クルクミン PVP ラットにおける固体分散体製剤のバイオアベイラビリティが普通錠と比較して向上しました。590%。
ナノ クルクミン長いサイクル時間、強力な浸透性、体内代謝への抵抗の利点がありますが、漏洩問題があります。ハイドロゲル磁気 nanomixtures (HGMNC) 間の空隙の大きい数があり、クルクミン分子は、持続的かつ効率的なリリースを提供するナノ粒子の表面に付けることができます。HGMNC の外部磁場刺激に対する感度を使用すると、クルクミンが病気治療のためのターゲットとして機能するがん細胞などのターゲット ・ サイトに転送できます。リポソームは細胞膜と融合できるし、クルクミンは、薬剤は主に組織や肝臓、脾臓、肺、骨髄などの臓器に分散されるように、セルの内部に送信ことができます。ただし、キャリアとしてリポソーム安定性の悪いなど簡単な漏れに問題があります。
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