ケルセチンとCovid 19
ケルセチンフラボノイド化合物のサブクラスであるフラボノールです。 フラボノール分子のうち、ケルセチンは果物や野菜に最も多く含まれています。 ケルセチン フラボノールは、抗酸化、抗炎症、免疫調節という 3 つの重要な特性によって特徴付けられます。
これら 3 つの特性の組み合わせにより、ケルセチンは、酸化ストレス、炎症、および免疫系が関与する状況に対処するための優れた候補となります。 この研究の目的は、Covid-19 感染の予防におけるケルセチンに基づく経口栄養補助食品の有効性を評価することです。-19
軽減およびNLRP3インフラマソーム阻害剤としてのフラボノイドおよびケルセチン
フラボノイド、またはフェノール酸は、葉物食品の癌予防剤限界の原因となる水溶性植物の色合いが集まる場所を持っています. 疫学的証拠は、野菜や天然物（フラボノイド）をたくさん食べることによって、心血管疾患や大脳感染症のギャンブルが減少することを確認しています.
フラボノイドは、人間の食事療法で最も豊富なポリフェノールです。 フラボノイドには、アントシアニン、フラボノール、フラバノン、フラボン、イソフラボンが含まれており、ケルセチン (3,3',4',5,7-ペンタヒドロキシフラボン) は、フラボノイドの収集における主要な混合物である可能性が非常に高い. 最近の調査では、フラボノイドが人々に投資され、おしっこや排泄物を通じて未変化またはフラボノイド代謝物を排出することが示されています.
4000 を超える異なるフラボノイドが、フラボノイドの主要な集まりで認識されています [10]。 ケルセチンは、フラボノイドの自然な影響を決定するために最も広く考えられている野菜や地面から栽培された食品に最も豊富なフラボノイドである、デンプンを含まないフラボノイドです [11]。 この化合物には、健康、自然、細胞強化、鎮静、安全なフレームワークのガイドライン、心臓保護および神経保護の影響など、幅広い効果があります。 ケルセチンの神経保護効果は、主にその細胞強化限界と自由で革新的な検索能力によるものです。
ケルセチンパウダー補給は、ミトコンドリアの生合成、エネルギーの生成と電子輸送チェーンの実行、ROS の生成の変化、ミトコンドリアの不完全性の調整に影響を与える可能性があります。 同様に、血液大脳障害を通過することもできます。
挑発的な病気の治療におけるNLRP3インフラマソーム抑制の重要性
NLRP3 インフラマソームは、免疫学における主要な検査領域の 1 つです。 NLRP3インフラマソーム開始の原子システムをどのように解釈するかは、激しい病気の治療に役立ちます. これまでに、NLRP3 を直接的に抑制したり、NLRP3 インフラマソームまたは関連するフラグ経路の一部を暗示的に抑制したりするものなど、さまざまな NLRP3 インフラマソーム阻害剤が説明されています [13]。 IL-1 フラグの障害は、NLRP3 インフラマソームに関連する挑発的な問題の治療において実り多いものです。
IL-1 を殺す中和剤としてのカナキヌマブ、IL-1 と IL{3}} の制限を妨げるのに適した組換えヒト IL-1 受容体の敵としてのアナキンラ、IL{ としてのリロナセプト{4}} IL-1 および IL{6}} に制限する模倣受容体は、さまざまな焼夷弾問題の管理において食品医薬品局 (FDA) によって承認されています [14]。 いずれにせよ、IL-1 は感染症の免疫病因に関連する炎症誘発性サイトカインの 1 つにすぎず、それ自体が悪化の開始の後遺症です。 NLRP3インフラマソームに率直に焦点を当てることは、サイトカインを妨害するよりもはるかに侵入的でなく、より賢明な戦略であり、より明確です. 最初は CRID3/CP-456773 として知られていた MCC950 は、最も根拠があり、最も明白な NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。
In vitro 調査では、MCC950 がマウスおよびヒト マクロファージの NLRP3 インフラマソーム作動の中心経路と非中心経路の両方を明示的に抑制できることが示されました。 . CAPS、探索的免疫系脳脊髄炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、心血管性不整脈など、さまざまな免疫病理学的モデルの治療における MCC950 の実行可能性が報告されています。
リウマチ性関節炎の治療に MCC950 を利用したステージ II の予備臨床試験は、肝毒性の影響により中止されました。 それにもかかわらず、さまざまな検査により、誘発性感染症の治療のためにNLRP3インフラマソームを標的とする将来の取り組みを推進する説得力のある理由が詳しく説明されています. 最近、米国食品医薬品局によってサポートされた薬剤や、NLRP3 インフラマソームを実際に阻害する可能性のあるその他の人間が利用する増量剤は、COVID-19 の深刻な症例の治療法になる可能性があります。
COVID-19（最近同定された新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）によって引き起こされる疾患）に対抗することを目的とした新しい抗ウイルス化合物を探す場合、主要なウイルスタンパク質の知識が基本となります。 SARS-CoV-2 の主要なドラッグ可能な標的には、3-キモトリプシン様プロテアーゼ (3CLpro)、パパイン様プロテアーゼ (PLpro)、RNA 依存性 RNA ポリメラーゼ、およびスパイク (S) タンパク質が含まれます。 分子ドッキング研究では、フラボノール クラスに属する天然ポリフェノールであるケルセチンが 3CLpro、PLpro、および S タンパク質を阻害することが強調されています。
その後、生物物理学的技術により、ケルセチンが 3CLpro の強力な阻害剤であることがごく最近確認されました。 ケルセチンの可能性が高い抗ウイルス特性は、経口バイオアベイラビリティープロファイルが非常に低いため、とにかく挑戦されており、この制限を克服する試みは歓迎されるべきです. ケルセチンのリン脂質送達形態（Quercetin Phytosome®）は、経口バイオアベイラビリティの改善の可能性を評価するために、最近ヒトで試験されました。
ヒト血漿に含まれるケルセチンの抱合型（主にグルクロニド）の加水分解後、薬物動態の結果は、総ケルセチンの約 20- 倍のバイオアベイラビリティ率の増加を示しました。 特定のグルクロニダーゼの存在により、人体に遊離の全身性ケルセチンが生成されることも観察されています。 その抗炎症作用とトロンビン阻害作用も考慮に入れると、Quercetin Phytosome® のような生物学的に利用可能な形態のケルセチンは、臨床的に COVID に直面する可能性のある候補と見なされるべきです-19。
ケルセチン パウダーについては、メールでお問い合わせください。herbext@undersun.com.cn
参考文献：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
